Какова роль клеточных рецепторов в действии лекарственных веществ? Спасибо.

Вначале лекарственное вещество взаимодействует с мембранами клеток или другими ее компонентами. Это первичное взаимодействие и обозначается термином "действие". В результате первичного действия изменяется функция мембран клетки, клеточных ферментов и развивается эффект вещества. Для решения теоретических вопросов фармакологии и последующего создания новых лекарственных веществ имеет значение первичное действие лекарственного вещества, то есть механизм связи лекарственного вещества со структурами клетки.
Клеточные компоненты, вовлеченные в процесс начального действия лекарств, обычно определяют как рецепторную субстанцию или просто рецептор. Химические группы, которые участвуют в комбинации вещество-рецептор, и прилегающие к ним структуры, облегчающие связывание лекарства с рецептором, известны как рецепторные области. Важно отметить, что кроме связывания вещества с рецептором, вызывающим эффект, существуют и другие типы связывания. Например, лекарство может связываться с альбумином - белком плазмы крови, который переносит лекарство по всему организму, - или с ферментами, участвующими в биотрансформации веществ в тканях. В результате связывания не происходит фармакологического эффекта, поэтому такие рецепторы получили название "молчащих" или вторичных рецепторов.
Взаимодействие рецептора и лекарства определяется законом действующих масс, что подчеркивает кинетический характер взаимодействия. Из классической теории рецепторов следует, что этот эффект пропорционален фракции рецепторов, связанных с лекарственным веществом, и максимальный эффект развивается тогда, когда все клеточные рецепторы заняты лекарством. Впоследствии в эти представления была внесена поправка. Было показано, что максимальный эффект развивается лишь после того, как критическая часть рецепторов занята лекарством [5]. В качестве рецепторов могут выступать карбоксильные группы белка, аминогруппы, сульфгидрильные группы, остатки фосфорной кислоты. С рецепторными группами лекарство может связываться при помощи ионной, водородной, ван-дер-ваальсовых связей, а также ковалентных связей, последний вид связей наиболее прочный. При большинстве взаимодействий имеется комбинация целого ряда связей.
Связываясь с рецептором, лекарства могут воспроизводить эффект медиаторов, гормонов и других биологически активных веществ, в этом случае они оказывают миметический эффект. Например, вещества, подражающие действию адреналина, называются адреномиметиками. Изучение связи химической структуры лекарственных веществ и медиаторов, гормонов, биологически активных веществ показывает, что с рецептором могут соединяться вещества, близкие по структуре к медиатору, не возбуждая при этом рецепторных образований и не вызывая эффекта. В этом случае они выступают как конкурентные антагонисты медиаторов. Такой антагонизм называется еще и структурным, поскольку два вещества близкой структуры конкурируют за один и тот же рецептор, но одно из них обладает возбуждающим эффектом, а второе тормозит этот эффект.
Конкурентные антагонисты играют большую роль в терапии. Например, гормон адреналин может возбуждать сердечную мышцу, усиливать силу сердечных сокращений, увеличивать потребление миокардом кислорода, действуя на особый вид рецепторов миокарда - бета-адренорецепторы. Существует другая группа веществ - бета-адреноблокаторы, представителем которой является анаприлин, он вызывает блокирование бета1-адренорецепторов миокарда, конкурируя с адреналином, и обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным эффектами.
Пожалуй, первым было введено в теорию фармакологии понятие о рецепторах ацетилхолина. Как известно, многие нервы передают возбуждение к исполнительным органам или нервным клеткам с помощью медиатора ацетилхолина.
Рисунки - по ссылке