Норфлоксацин* (Norfloxacin*)
Латинское название
Norfloxacin*
Химическое название
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил) -3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C16H18FN3O3
Код CAS
70458-96-7
Характеристика
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Cинтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад) . Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.
Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл) : в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH: резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК) , нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.
Норфлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.
Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warnerii, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса) , Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum.
В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.
Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro, встречается нечасто (диапазон: 10-9–10-12 клеток) . Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp.
Болезни, лекарства
подскажите пожалуйста. Очень срочно нужно. от чего назначают препарат норфлоксоцын
инфекции: кишечные, мочевыводящих путей, простатит и гонорея
по названию похоже на антибиотк. Спосите у врача, он лучше знает.
Применение
Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:
внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит, цистит, уретрит) , инфекции половых органов (в т. ч. простатит, цервицит, эндометрит) , неосложненная гонорея, ЖКТ (в т. ч. сальмонеллез, шигеллез) ; профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т. ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.
Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:
внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит, цистит, уретрит) , инфекции половых органов (в т. ч. простатит, цервицит, эндометрит) , неосложненная гонорея, ЖКТ (в т. ч. сальмонеллез, шигеллез) ; профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т. ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.
Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, кишечных инфекциях (шигеллез, сальмонеллез) , инфекциях глаз, при отитах, простатите и гонорее
Похожие вопросы
- Подскажите пожалуйста, как вылечить ангину Людовика без хирургического вмешательства! Очень срочно нужно!
- Очень прошу, помогите мне пожалуйста! Мне очень срочно нужно!
- Как быстро вылечить трахеид??мне очень срочно нужно быть здоровой до 2 числа!
- Чем лечить в домашних условиях ожог медузы? Очень срочно нужно. В поликлиннику не отправлять.
- Ну скажите пожалуйста какими эффективными средствами повысить иммунитет? Очень срочно нужно.
- завтра срочно нужно сдавать анализ. мочи,но у меня начились критические,что делать?очень срочно нужно
- Подскажите пожалуйста! Нужен срочно совет специалиста!
- помогите! пожалуйста! очень срочно!
- Подскажите пожалуйста, как избавится от запоров без медицинских препаратов? Заранее спасибо!
- Ребята, ответьте пожалуйста. Очень срочно, выберу лучший.